Carperitide Acetate;1366000 - 58 - 9_Gly_Ser_Cys

发布日期：2025-05-23 12:21    点击次数：110

1. 基本信息

英文名称：Carperitide Acetate，又称 Atrial Natriuretic Peptide (ANP)(1 - 28), human, porcine acetate

中文名称：醋酸卡培立肽

氨基酸序列：由 28 个氨基酸组成，序列为 Ser - Leu - Arg - Arg - Ser - Ser - Cys - Phe - Gly - Gly - Arg - Met - Asp - Arg - Ile - Gly - Ala - Gln - Ser - Gly - Leu - Gly - Cys - Asn - Ser - Phe - Arg - Tyr ，其中 7 位半胱氨酸（Cys7）和 23 位半胱氨酸（Cys23）形成二硫键（disulfide bridge: Cys7 - Cys23）

单字母序列：SLRRSSCFGGRMDRIGAQSGLGCNSFRY（disulfide bridge: Cys7 - Cys23）

三字母序列：Ser - Leu - Arg - Arg - Ser - Ser - Cys - Phe - Gly - Gly - Arg - Met - Asp - Arg - Ile - Gly - Ala - Gln - Ser - Gly - Leu - Gly - Cys - Asn - Ser - Phe - Arg - Tyr （disulfide bridge: Cys7 - Cys23）

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分子量：3140.50（考虑醋酸盐形式）；若不考虑醋酸盐，对应多肽部分分子量约为 3080.44

分子式：C₁₂₉H₂₀₇N₄₅O₄₁S₃ （考虑醋酸盐形式）；若不考虑醋酸盐，多肽部分分子式为 C₁₂₇H₂₀₃N₄₅O₃₉S₃

等电点：暂无明确公开数据

供应商：上海楚肽生物科技有限公司

2. 结构信息

Carperitide Acetate 的 28 个氨基酸残基通过肽键连接形成线性多肽链，其中 Cys7 和 Cys23 之间的二硫键使分子形成特定的环状结构 。这种环状结构对维持其生物活性至关重要，它限制了分子的柔性，使分子呈现出特定的空间构象，有利于与靶受体的特异性结合 。氨基酸侧链的性质多样，例如精氨酸（Arg）和赖氨酸（此处无赖氨酸，但常见于类似多肽中参与电荷相关作用）等带正电氨基酸，可能参与与带负电的靶分子区域的静电相互作用；苯丙氨酸（Phe）、亮氨酸（Leu）等疏水氨基酸，可参与和靶受体的疏水口袋相互作用，从而稳定其与受体的结合 。

3. 作用机理及研究进展

作用机理：

抑制内皮素 - 1 分泌：内皮素 - 1 是一种强效的血管收缩剂，能促使血管收缩，增加外周血管阻力，进而升高血压 。Carperitide Acetate 可剂量依赖性地抑制内皮素 - 1 的分泌，阻断其导致的血管收缩作用，从而有助于降低血压，改善心血管功能 。例如，在血管平滑肌细胞中，Carperitide Acetate 作用于相关细胞信号通路，减少内皮素 - 1 基因的转录和蛋白合成，降低其释放到细胞外的量 。

利尿排钠作用：该物质能促进肾脏对钠和水的排泄 。具体机制可能涉及对肾小管转运蛋白的调节，如抑制近端小管对钠的重吸收，增强集合管对水的通透性等，最终调节体液平衡和血压 。在肾脏的肾单位中，Carperitide Acetate 与肾小管上皮细胞表面的受体结合，激活细胞内信号转导，改变相关离子通道和转运体的活性，实现利尿排钠 。

与利钠肽受体相互作用：Carperitide Acetate 是一种强效的利钠肽受体（NPR） - A 激动剂，其半数有效浓度（EC₅₀）为 10.8 nM 。与 NPR - A 结合后，激活受体的鸟苷酸环化酶活性，使细胞内第二信使环磷酸鸟苷（cGMP）水平升高 。cGMP 进一步激活下游蛋白激酶 G（PKG），调节一系列细胞功能，包括血管舒张、抑制细胞增殖、促进利尿排钠等 。

研究进展：在心血管疾病研究方面，大量基础实验已证实其对心血管系统的保护作用和调节功能 。在动物模型如心力衰竭大鼠模型中，给予 Carperitide Acetate 后，观察到心脏功能指标改善，如左心室射血分数提高，心脏重构相关指标得到缓解 。在临床研究方面，已开展针对充血性心力衰竭治疗的临床试验 。部分研究结果显示，使用 Carperitide Acetate 治疗后，患者的呼吸困难等症状减轻，生活质量有所提高 。然而，目前其临床应用仍存在一些问题，如最佳给药剂量、给药方式的确定等，还需要更多大规模、多中心的临床试验来进一步明确 。

4. 溶解保存

溶解：在水中有一定溶解度，可达 50mg/ml（15.92 mM），可通过超声辅助溶解 。若实验体系对溶剂有特殊要求，也可尝试在一些缓冲液如磷酸盐缓冲液（PBS）中溶解，但需注意其溶解性变化 。在配置溶液时，要确保充分溶解，可通过轻柔搅拌和适当加热（不超过 60°C）来加速溶解过程，同时要保证溶液的无菌性，防止微生物污染导致多肽降解 。

保存：粉末状态下，可在 - 20°C 保存 3 年；若在 4°C 保存，可保存 2 年 。溶液状态不稳定，建议保存于 - 80°C，可保存 6 个月；若在 - 20°C 保存，仅能保存 1 个月 。保存过程中要注意密封，避免反复冻融，因为反复冻融易导致多肽结构破坏、活性降低 。同时，要将其放置在干燥、避光的环境中，以维持其稳定性 。

5. 相关多肽

与 Carperitide Acetate 相关的多肽包括脑钠肽（BNP）等其他利钠肽家族成员 。BNP 同样由心脏分泌，在结构上与 Carperitide Acetate 有一定相似性，都具有通过二硫键形成的环状结构 。功能上，BNP 也具有利尿、利钠、舒张血管等作用，与 Carperitide Acetate 在心血管系统调节中存在协同或互补关系 。在一些研究中，会同时检测和分析 Carperitide Acetate 和 BNP 在心血管疾病不同阶段的水平变化，以探究其联合应用于疾病诊断、治疗的可能性 。此外，一些人工合成的类似结构多肽，如对 Carperitide Acetate 氨基酸序列进行部分修饰的多肽，可用于研究结构与功能的关系，确定关键氨基酸残基和结构域对其活性的影响 。

6. 相关文献

Dickey D M, et al. J Biol Chem. 2008 Dec 12;283 (50):35003 - 35009. （该文献可能涉及 Carperitide Acetate 相关基础研究，如与利钠肽受体作用机制等方面内容，但需进一步查阅原文确定详细关联内容 ）

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发布于：湖北省